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药物晶型专利经典案例：噻托溴铵（正大天晴VS勃林格殷格翰）(4)
2019-08-12 未知 admin
勃林格殷格翰上诉至“北京高院”，二审法院支持了一审法院和复审委的观点，维持专利权无效。
专利权人向“最高院”提起再审请求，最高院确认了权利要求1要求保护的溴化替托品单水合物晶体与最接近现有技术相比为“结构接近的化合物”，本专利的晶体相对于现有技术化学产品不具有预料不到的技术效果，不具有创造性，最终做出了驳回了专利权人的再审请求的裁定书（2011）知行字第86号。
8. 案件背后的知识点小结
晶体化合物基于不同的分子排列，其物理化学参数可能存在差异，但其仍属化合物范畴，故《专利审查指南》关于化合物创造性的规定可以适用于新晶型化合物的创造性判断。
晶体化合物的微观晶体结构变化多样，某一化合物在固体状态下可能基于两种或者两种以上不同的分子排列而产生不同的固体结晶形态，但并非所有的微观晶体结构变化均必然导致突出的实质性特点和显著的进步，故不能单单依据微观晶体结构的不接近而认定其结构上不接近。
《专利审查指南》所称“结构接近的化合物”，仅特指该化合物必须具有相同的核心部分或者基本的环，而不涉及微观晶体结构本身的比较。在晶体的创造性判断中，微观晶体结构本身必须结合其是否带来预料不到的技术效果一并考虑。
化合物与该化合物的不同类型的盐、酯等衍生物、以及与该化合物的不同含量的溶剂化物、水合物，以及与该化合物的晶体，及其该化合物的衍生物的晶体之间均属于“结构接近的化合物”。以这些化合物及衍生物进行晶体制备，获得的晶体需达到预料不到的技术效果才具备可专利性。
认可具备制备已知化合物晶体的普遍技术启示，三步法仍旧是判断晶体创造性的主要审查方式。
从化合物保存角度来说，本领域公知晶体通常以特定的立体几何物理形态成单个或簇状存在，在工业化生产中相对于油状或无定形在取用、称量、配制、干燥、过滤等方面均更具优势，而且晶体本身即是一种相对稳定的形态，更易保存和运输，结晶形态较粉末具有更高的稳定性和纯度，因此晶体形式是工业化生产中本领域技术人员致力于追寻的化合物最终形态。
从利用度上来说，在合成实践中，如果对现有技术中无定形化合物的稳定性和纯度提出更高要求，本领域技术人员显然知晓基于从溶液中结晶析出的特性，从而有动机制备结晶产品以进一步降低最终产物中杂质的含量，获得更纯的产品。
从化合物应用效果的角度来说，更具稳定性和纯度的晶体其生物利用度自然提高，这些内容均促使所属领域技术人员通常会尝试将药物活性物质转化为相应的晶体。
因此，本领域技术人员出于提高药物生物利用度的目的，也有动机结合其他现有技术和公知常识进行结晶化的实践尝试，继而制备晶体产品。也就是说，在现有技术中，制备已知化合物的晶体的动机已经非常明确，且制备的晶体的技术也已经成熟，其技术效果可以预见，因此在述及制备晶体的创造性时，对于结合启示已经达成“显而易见”的趋同。
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