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对标西达本胺！徐诺药业HDAC抑制剂艾贝司他进入Ⅱ、Ⅲ期临床
2019-10-14 未知 admin
作者：菜菜
近日，徐诺药业的艾贝司他（Abexinostat）正式开展Ⅱ、Ⅲ期临床，用于淋巴瘤、肾细胞癌的治疗。
（资料来源：药物临床试验登记与信息公示平台）
（资料来源：药物临床试验登记与信息公示平台）
该药是徐诺药业的首款候选药物，也是一款极具前景的新型组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有"Best-in-class"潜力，对标微芯生物的西达本胺。
国内仅有1个HDAC抑制剂-西达本胺上市
先来了解一下HDAC抑制剂。
组蛋白去乙酰化酶（HDAC）是人体内非常重要的一种控制细胞增殖、生长与凋亡的关键蛋白。有一些癌细胞之所以能够在体内无限制地增殖，就是因为它们的组蛋白去乙酰化酶的活性非常高，而这就导致了许多抑癌基因的表达被抑制，从而引发癌细胞的无限增殖。HDAC抑制剂则是通过抑制癌细胞过度活化的HDAC，来促使癌细胞内正常的抑癌基因可以表达，从而使癌细胞自然凋亡。
HDAC抑制剂作用机制
（资料来源：药渡，Belinostat是一种HDAC抑制剂）
HDAC分为四个大类（I型、II型、III型、VI型），十余种小类。目前各个HDAC亚型的的具体功能尚不十分清楚，但是有大量研究表明I型HDAC与肿瘤存在密切的关联。而其他的一些研究则表明，抑制II型HDAC反而可能会促进肿瘤的发育。
目前全球共有5个HDAC抑制剂获批上市，适应症以T细胞淋巴瘤为主，其中帕比司他获批用于多发性骨髓瘤。除了国产的西达本胺，其余HDAC抑制剂均未在中国上市。
（资料来源：FDA、NMPA）
处于临床阶段的HDAC抑制剂中，Valproic Acid和Tacedinaline进展最快，均处于临床III期，分别拟用于宫颈癌、卵巢癌以及多发性骨髓瘤、肺癌。
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