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继“依普利酮”后时隔16年 一款重磅高选择性MR新药获批(3)
2019-11-15 未知 admin
根据中国医药工业信息中心药物综合数据库（PDB）的统计数据，2017年，螺内酯、依普利酮的全球销售额分别为4.587亿美元和2.965亿美元。Esaxerenone的上市，将直接对其销售额产生冲击，而该领域处于领先地位的制药巨头辉瑞将受影响最大。
总结
Esaxerenone是继依普利酮（2002年获批）后时隔16年，于2019年初重磅获批的一个抗高血压新药。Esaxerenone作为高度选择性的MR受体拮抗剂，通过选择性阻断MR受体的激活发挥抗高血压作用。Esaxerenone作为新药与老药相比，存在更小的安全问题，也不会受到糖尿病肾病的限制。且Daiichi Sankyo刚刚已经开始在糖尿病肾病中启动了esaxerenone的3期试验。
针对MR受体的临床研发项目不是很多，研究适应症均集中高血压、糖尿病性肾病、高血压肾病。中国I类新药阿莫奎尼由山东亨利申报中国化药1.1类临床研究用于治疗高血压和慢性肾病，并于2016年11月获得临床试验批件，现处于临床II期研发阶段。
拜耳的Finerenone已处于临床III期，有望成为下一个获批的MR靶点新药。
缩略词：
MR：Mineralocorticoid receptor，盐皮质激素受体
PR：Progesterone receptor，孕激素受体
AR：Androgen receptor，雄激素受体
SBP：Systolic blood pressure，收缩压
DBP：Diastolic blood pressure，舒张压
DALY：Disability adjusted life year，残疾调整生命年
参考文献：
[1] Daiichi Sankyo官网：
https://www.daiichisankyo.com/media_investors/media_relations/press_releases/detail/006957.html（accessed Aug 2019）
[2] PMDA官网
[3] ForouzanfarMH, et al. JAMA. 2017 Jan 10; 317(2): 165-182.
[4] 药渡数据库，https://data.pharmacodia.com/
*声明：本文由入驻新浪医药新闻作者撰写，观点仅代表作者本人，不代表新浪医药新闻立场。鐑瘝锛�
