继“依普利酮”后时隔16年 一款重磅高选择性MR新药获批
2019-11-15 未知 admin
Esaxerenone于2019年1月8日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市,由第一三共株式会社上市销售,商品名为Minnebro®。该化合物最初由 X-Ceptor Therapeutics(2004年被Exelixis收购)开发,然后在2006年授权给第一三共制药。Esaxerenone是一种选择性盐皮质激素受体(MR)拮抗剂,在日本被批准用于治疗高血压。结合这个新药,小编利用药渡数据库梳理了MR靶点药物的全球市场格局,供大家参考。
图1. 第一三共(图片来源于官网)
Esaxerenone简介
图2. Minnebro® 1.25 mg、2.5 mg & 5 mg tablets
图3. Esaxerenone的结构式(数据来源:药渡数据库)
图4. Esaxerenone的基本信息(数据来源:药渡数据库)
表1. Minnebro®的研发历程
(数据来源:药渡数据库)
Esaxerenone的有效性:
Minnebro®治疗高血压的获批,是基于一项临床三期(ESAX-HTN)的实验结果。ESAX-HTN是一项随机、双盲、三臂平行组的比较研究,在1001例日本原发性高血压患者中开展,评估了Minnebro®相对于依普利酮(eplerenone)的疗效和安全性,该研究以治疗12周后静坐收缩压(SBP)/舒张压(DBP)相对基线的变化为主要终点。数据显示,接受治疗12周后,Minnebro®治疗组静坐收缩压(SBP)/舒张压(DBP)相对基线表现出显著改善(2.5 mg Minnebro®相对基线变化为?13.7/?6.8 mmHg,5 mg Minnebro®相对基线变化为?16.9/?8.4 mmHg,50 mg 依普利酮相对基线变化为?12.1/?6.1 mmHg),达到了研究的主要终点。不良反应:高钾血症。
MR靶点概述
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