无法在这个位置找到： ”baidu_js_push.htm”
今日热点推荐：
爱地那非是什么？悦康“爱力士”
加入收藏 | 设为首页 | 热门搜索 |
网站地图
吲哚在药物中的应用(3)
2019-10-30 未知 admin
6. 组蛋白去乙酰化酶家族(HDAC)
癌症发生的一个重要标志是在机体中控制细胞生长的基因失活，而组蛋白去乙酰化是一种典型的导致基因失活得外遗传机制。该机制可通过改变染色质构型使得染色体易位，导致基因转录失调，引起癌症。组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂可使这种失活得基因重新表达来抑制肿瘤的生长[11]。
目前，最新的HDAC抑制剂研发成果也属于吲哚类药物。2015年，由诺华公司研发的Panobinostat Lactate(帕比司他)获美国FDA批准上市。该药作为首个用于治疗多发性骨髓瘤的HDAC抑制剂，能够在nmol水平上抑制HDACs活性，与硼替佐米和地塞米松联合使用，用于治疗至少先前接受过两次疗法，包括硼替佐米和免疫抑制剂（IMiD）的多发性骨髓瘤患者[12]。
附：部分其他靶点的吲哚类药物
抗肿瘤药物：
神经系统药物：
内分泌和代谢药物：
心脑血管药物：
泌尿生殖系统药物：
抗精神病药物：
消化系统药物：
抗感染药物：
肌肉骨骼与结缔组织药物：
参考文献：
[1] Srivastava,Anupam, Pandeya SN. Indole: A versatile nucleus in pharmaceutical field. Int J CurrPharma Rev and Res 2011; 1(3): 1-17.
[2] Kumar, K; Bala, S; Jeet,K. The diverse pharmaceutical importance of indole derivatives: A review. IJRPS2012, 2(2): 23-33.
鐑瘝锛�
