药物晶型专利经典案例：阿德福韦酯-正大天晴VS天津药物研究院(3)

2019-07-22 未知 admin

请求人指出，权利要求1的IR参数包括852cm-1处的吸收峰，但说明书附图8并未公开该峰；对于15个XRD衍射峰，说明书中并未记载该图谱，说明书公开不充分，权利要求1不能得到说明书的支持。

合议组指出，XRD、IR等图谱在晶体表征时通常以强度较大的若干峰作为图谱代表，不须用文字详尽。而且，特征峰的选择也只能无限接近于图谱，不可能完全、精确地重现图谱每一细微之处。此外，从说明书及权利要求书的整体内容看，本专利仅涉及一种新结晶形态的阿德福韦酯，以XRD峰位置及强度表征晶体，并不影响权利要求保护的晶体的一致性。

请求人认为权利要求3中“起始原料为无水阿德福韦酯”、“真空蒸干温度为20～60℃”这两点并未在说明书中记载体现。鉴于结晶条件的细微变化可能导致晶型的不同，故必须公开至少一种记载具体操作条件的实施例，这也是晶体的制备判定标准。

合议组认为，“专利权人专利”实施例用到的真空蒸干温度分为别35～40℃、30～60℃、20～60℃，均在权利要求3声称的20～60℃之间；且实施例均以形态1的阿德福韦酯（不含水及结晶溶剂）为原料进行制备。换句话说，本专利说明书公开了权利要求3以“无水阿德福韦酯”为原料且在真空蒸干温度为20～60℃的条件下制备本专利结晶的方法。

请求人认为，“专利权人专利”权利要求5、7保护的是“一种药物组合物，该组合物含有药理学上有效量的权利要求1所述阿德福韦酯结晶”、“微晶纤维素、乳糖、羟丙基纤维素、微粉硅胶、硬脂酸镁”，说明书中并未公开如上权利要求所述几种物质任意剂量形成的组合物，公开不充分。

合议组认为，除实验数据足以证明晶体的用途或效果外，本领域技术人员也足以作出判断。本案中，药学领域技术人员在药学活性成分公开的基础上，一般都具有筛选各种常规辅料以制备药物组合物的能力，除非有证据表明某种辅料或某种剂量不能有效形成药物组合物，需本领域技术人员做创造性劳动方能获得。显然本案并不存在如此情况，故判定该说明书公开充分。

2009年1月13日，专利复审委员会对该专利无效案进行了口头审理，并于2009年8月21日作出“第13804号无效宣告请求审查决定”，维持“专利权人专利”有效的决定。决定作出后，双方很快达成和解。