药物晶型专利经典案例：阿德福韦酯-正大天晴VS天津药物研究院

2019-07-22 未知 admin

作者：强森

题记

药物晶型专利，作为药品专利属性的重要模块，越来越受到科研工作的重视！从早年的“易写&易授权”，到今天的“难写&难授权&易受攻击”，在药物开发的过程中，想要稳固自己的胜利果实，晶型专利的撰写，即重要又颇为伤脑筋！笔者根据自身的工作体会，总结了一些国内外知名的药物晶型专利经典案例，与大家分享。本案例，即正大天晴与天津药物研究院关于抗乙肝病毒药物阿德福韦酯的专利无效案，希望可以给大家带来启示！

1. 药物晶型及其专利的重要性

对于药物而言，在早期开发，当先导化合物优化为候选药物准备进入开发阶段时，候选药物能否成药至关重要，晶型就是影响药物成药性的重要因素之一。药物因晶型不同，可能具有不同的生物利用度、溶解度、熔点、化学物理稳定性等，进而影响药物的安全性、有效性。所以，在技术层面，“好”的药物晶型往往能够提高药物的生物活性、API的热力学稳定性、制剂的稳定性，且利于制剂成型。

而在专利层面，药物晶型专利的重要性在于：对于原研药企，通过申请药物晶型专利能够获得技术保护，在延长基础专利保护期的同时可形成对仿制药企业的专利壁垒；对于仿制药企，通过研发不同的药物晶型并请求专利保护，能够绕开原研药厂的专利屏障，在与原研药企的竞争中另辟蹊径，在市场中博得一席之地。

2. 本案围绕品种~“阿德福韦酯”简介

阿德福韦酯，一种核苷类似物逆转录酶抑制剂（NRTI），用于12岁及以上慢性乙肝患者的治疗，由吉利德公司研发，2002年9月获美国FDA批准上市，2003年3月获欧洲EMA批准，2004年10月获日本PMDA批准，其最早由吉利德公司在美国上市销售，商品名为Hepsera®。

从年销售额方面来看，该品种全球销售峰值出现在2010年，虽然没能达到令业界持续关注的超级重磅级别水平，但对于我国这样一个乙肝大国来说，在早年绝对是炙手可热的品种。

专利保护方面，化合物专利并未在我国获得保护，但在我国对其4种晶型进行专利申请，包括Ⅰ型（无水结晶型）、Ⅱ型（水合型）、Ⅲ型（甲醇溶剂化型）、Ⅳ型（富马酸盐或其他有机无机盐复合物）。