可用于吞咽困难患者的口服新剂型(2)

2019-11-21 未知 admin

图2 双盲治疗1周后儿童多动症(6-12岁)综合评分（实线为安慰剂，虚线为安非他明硫酸盐口腔片）

缓释口崩片和口服液

将药物缓释技术和口崩片或者口服液等进行结合运用，新制剂兼具缓释功能，且无吞咽障碍，能满足特殊的临床用药需求，目前采用这两种技术的主要是Tris pharma 和Neos pharma两家公司。

图3 Neos pharma 公司的相关技术示意图

哌甲酯缓释口崩片

商品名为Cotempla XR-ODT®，于2017年获FDA批准，哌甲酯缓释口崩片采用微粒载药包衣技术制备。哌甲酯自从上市后，制剂改良之路就没有停止过，从最初的普通片剂到后来的缓释片、再到后来的透皮贴剂缓释咀嚼片和缓释口服液、再到后来的哌甲酯缓释口崩片，给患者带来了更多的用药选择，改善了哌甲酯的顺应性。

安非他命缓释口服液

Tris pharma 和Neos pharma两家公司都开发了安非他命缓释口服液产品，分别于2015年和2017年获FDA批准。该技术首先将药物制备成缓释微球，然后制备成混悬口服液，可供年龄较小的儿童口服，同时微球具有较好的韧度和强度，可缓释，只需要每日口服一次。目前国外上市缓释口服混悬液还有扑尔敏/可待因，扑尔敏/羟考酮等药物制剂。

口服膜制剂

膜剂系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。口服膜制剂不用吞咽，对于一些特殊人群具有明显的优势。除了应用于药物吞咽有困难的人群，比如低、幼龄儿童、服药困难的老人、精神障碍人群，同时，该剂型服药具有依从性高，薄膜剂量容易调节等优点。

通常口服膜制剂可以分为两种类型：口腔崩解膜和口腔粘膜吸收膜。

昂丹司琼口溶膜

商品名Zuplenz®，于2010年获FDA批准，口腔溶解膜用于预防手术后、大剂量和中等剂量癌症化疗或放疗引起的恶心和呕吐。Zuplenz为吞咽困难的患者提供了一种具有创新性的方便和容易服用的剂型。Zuplenz®采用MonoSol Rx公司的口服溶解薄膜技术,不需要用水服药(用水服药使一些受恶心和呕吐困扰的患者感到额外的不适),可在舌头上快速溶解。2017 年昂丹司琼口溶膜全球销售额约为 978 万美元。