三氟甲基在药物中的应用(4)
2019-09-06 未知 admin
其他三氟甲基类抗精神病药物:
3.雄激素受体(AR)
雄性激素能促进男性性器官及副性征的发育、成熟,对抗雌激素抑制,抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能,同时也具有蛋白同化作用,即促进蛋白质合成和骨质形成,刺激骨髓造血功能,以及蛋白质代谢,从而使肌肉增长,体重增加。然而,雄激素双氢睾酮的增多,可导致前列腺组织中雄激素依赖性的DNA和蛋白质的生物合成增加,对前列腺癌的发展起到促进作用[8]。
起初,寻找非甾体雄激素受体拮抗剂的目的是为了在获得蛋白同化作用的同时最大程度的降低雄性活性,在这个过程中,人们发现了以氟他胺(Flutamide)、尼鲁米特(Nilutamide)和比卡鲁胺(Bicalutamide)为代表的AR拮抗剂能竞争性拮抗AR受体对双氢睾酮的利用,从而使前列腺癌细胞消亡,达到抗癌的目的。
4.血小板衍生生长因子(PDGFR)
传统的肿瘤化疗药物大多以DNA或微管为靶点,或通过抑制肿瘤细胞的代谢途径来发挥作用。这样的药物在发挥抗肿瘤活性的同时,也对正常细胞造成了一定的损伤,带来了明显的不良反应。为了改善这一点,人们研发了针对肿瘤发生机制和特征的新型分子靶向抗肿瘤药物。而在这其中,小分子激酶抑制剂是近些年最炙手可热的研究领域。
在目前已上市的众多小分子激酶抑制剂中,占比最大的是蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。在药渡数据库中,已上市的三氟甲基类PTK抑制剂有4个,它们都有一个共同的靶点PDGFR。作为血小板衍生生长因子,PDGFR在凝血过程中起着重要作用,而在肿瘤的形成过程中,它间接地促进了肿瘤细胞的生长[9]。
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