一文读懂中国抗抑郁药物研发进展(2)

2020-02-14 未知 admin

图3 近十年中国获批上市的抗抑郁药物

氢溴酸伏硫西汀（Vortioxetine Hydrobromide）

伏硫西汀（Vortioxetine，商品名：心达悦®），是由丹麦灵北公司与武田制药联合研发的抗抑郁药物，并于2013年先后在美国和欧盟获批上市，2017年获得NMPA的批准，截止目前已获得全球70多个国家和地区的监管机构的上市许可，用于治疗成人抑郁症。其结构式如图。

图4 氢溴酸伏硫西汀化学结构式

氢溴酸伏硫西汀是一种非经典药理机制的多模式抗抑郁药物，作用于6个靶点（5-HT1A，5-HT1B，5-HT1D，5-HT3，5-HT7以及SERT），通过抑制5羟色胺转运体的再摄取和调节5-HT受体活性来发挥抗抑郁疗效。

伏硫西汀能够有效治疗中度抑郁症，2018年第2-4季度销售额达479万元。国内尚无仿制药上市，该化合物专利将于2022年10月在国内到期。目前，国内仅有扬子江药业集团一家企业申报氢溴酸伏硫西汀仿制药。

阿戈美拉汀（Agomelatine）

阿戈美拉汀（商品名：维度新®）是由施维雅公司研发的新型抗抑郁药物，其作用机制突破了传统的单胺类递质系统，通过激活褪黑素受体1A和1B（MT1和MT2），以及拮抗5-HT2C受体，发挥抗抑郁药效的同时兼具调节生物节律的作用。该化合物结构如下图。

图5 阿戈美拉汀化学结构式

该药物于2009年首次在欧盟获批上市，并于2010年在我国上市。目前，阿戈美拉汀已被推荐作为治疗伴有睡眠障碍抑郁症患者的一线治疗药物，且纳入2019年国家医保目录。

2014年，江苏豪森药业集团生产的阿戈美拉汀首仿药物获批上市，并很快迅速占据阿戈美拉汀国内市场份额。2018年阿戈美拉汀国内销售额达1.41亿元，其中江苏豪森药业集团占据99.9%的市场份额。目前，国内共有27家企业申报（或联合申报）阿戈美拉汀仿制药制剂；其中，仅1家企业目前处于生产现场检查，其他企业均已获批临床。