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三氟甲基在药物中的应用(2)
2019-09-09 未知 admin
然而有的COXs抑制剂会导致对胃肠道的不良反应。环氧化酶有两种类型：COX-1和COX-2。COX-1是一种结构酶，存在于肠、胃道、肾等大多数组织中，可促进PG和血栓烷A2的合成，以此来保护胃肠道粘膜，因此，对COX-1进行抑制将会对胃肠道造成不良影响[5]。而真正对炎症反应“贡献”最大的是作为诱导酶的COX-2，它主要在炎症部位产生活性，促进炎症反应。由于以上原因，人们开发了选择性COX-2抑制剂来避免胃肠道部位产生的副作用。1998年，由辉瑞（Pfizer）和安斯泰来（Astellas）联合研发的塞莱昔布（Celecoxib）问世，不同于上述四例药物，其三个芳环的结构因空间位阻的原因更容易进入空穴较大的COX-2而呈现选择性。
其它三氟甲基类抗感染药物：
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