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中国首个获FDA突破性疗法 Zanubrutinib及其家族的曲折诞生史(3)
2019-08-08 未知 admin
（Ibrutinib全球销售额为强生、艾伯维两家公司合并销售额）
第二代BTK抑制剂Zanubrutinib应运而生
--不少业内人士称为"best-in-class"
Ibrutinib在缺点明显的情况下，吸金能力仍然惊人。这不得不让众多公司想到:如果创造出一种新药，既有Ibrutinib的疗效，又有更小的副作用，那么是不是比Ibrutinib卖得更好？有这种想法的就有中国药企百济神州。
百济神州的Zanubrutinib（中文名：赞布替尼，代号：BGB-3111）在设计之初就希望克服Ibrutinib的弱点，以达到以下目的：在体内浓度更高，能达到Ibrutinib的10倍，抑制效果更好，因而杀灭癌细胞能力更强，更重要的是，它选择性更强，脱靶更少，副作用更小。
因此在化学结构方面做出了改变。
▲Ibrutinib、Zanubrutinib结构
在Zanubrutinib研究过程中，北京大学肿瘤医院的朱军教授功不可没，一手主导了研究。
▲将Zanubrutinib推向临床的核心人物
此外，除了在中国申报外，Zanubrutinib也同步在美国进行申报，如若成功上市，将是极其罕见的国产原研抗肿瘤药物真正打入国际市场的范例。
▲Zanubrutinib研究时间轴
Zanubrutinib的一些重要临床试验结果如下：
（来源于公开资料）
2018年ASH披露的信息：一项研究共纳入86名复发难治性MCL患者，中位随访时间36周，在85名可评估的患者中，IRC的ORR为84％（n =71），其中CR达到惊人的59％（n = 50）；安全性方面，由于任何原因引起的最常见（≥15％）治疗相关不良事件（TACEs）包括中性粒细胞计数减少（31.4％）、上呼吸道感染（29.1％）、皮疹（29.1％）、血小板计数减少（22.1％）和白细胞减少（WBC）计数（17.4％）。由此可见，Zanubrutinib副作用要显著小一些，在早期CLL的临床试验中，由于副作用而停药的人仅有1%，而Ibrutinib这个数字大概是20%。除了CLL外，Zanubrutinib在多种B细胞相关癌症中都展示了非常不错的效果，尤其是MCL和华氏巨球蛋白血症（WM），使用Zanubrutinib的客观缓解率（Objective Response Rate）分别达到了88%和92%。
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