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省时又省力！连续流技术高效合成抗生素Linezolid(2)
2019-06-10 未知 admin
图四 利奈唑胺（Linezolid）的连续流合成
基于前期探索，研究人员最终开发的利奈唑胺（Linezolid）的连续流合成工艺如图四所示。图四分为3个区域，在Zone 1中，研究人员以化合物8为原料，通过三步连续流反应得到中间体13；在Zone 2中，以化合物6与吗啡5为原料通过两步连续流反应得到中间体3；最后，在Zone 3中，研究人员使用连续流反应成功实现中间体13和3的耦合得到反应前体化合物2，然后通过连续流反应构建噁唑环成功得到了目标产物--利奈唑胺（Linezolid）。
总的来说，研究人员通过连续流技术，经过7步反应成功高效合成了利奈唑胺（Linezolid），总产率高达60%。而且，相比于原有专利工艺需要60个小时反应时间（加上分离纯化等后处理过程则更久），而此工艺所花总时间仅为27分钟，且无需中间体纯化分离，真是省时又省力，是连续流技术用于药物分子工业化生产的典范之一。
参考文献：
1. Seven-Step Continuous Flow Synthesis of Linezolid Without Intermediate Purification，2019；
2. ARapid Total Synthesis of Ciprofloxacin Hydrochloride in Continuous Flow，2017.
原标题：省时又省力！连续流技术高效合成抗生素Linezolid：27分钟7步反应，无需中间体分离
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