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三氟甲基在药物中的应用(6)
2019-08-13 未知 admin
目前，在药渡数据库中三氟甲基类NK1R受体拮抗剂有罗拉匹坦、福沙吡坦二甲葡胺和阿瑞匹坦。
其他三氟甲基类消化系统药物：
6.最近上市的三氟甲基类新药
6.1盐皮质激素受体（MR）阻断剂：
三氟甲基类心脑血管药物的适应症多集中在高血压上，2019年1月8日，第一三共株式会社获得日本PMDA批准，得以上市销售Esaxerenone，该药是一类盐皮质激素受体（MR）阻断剂，主要作用是竞争性抑制醛固酮和盐皮质激素受体结合，从而发挥保钾利尿的作用。
6.2鞘氨醇-1-磷酸受体（SIPR）调节剂：
2019年3月26日，美国FDA批准西尼莫德上市销售，该药由诺华研发，是一种鞘氨醇-1-磷酸受体（SIPR）调节剂，能够选择性地与SIPR1和SIPR5结合，可阻止淋巴细胞离开淋巴结，从而阻止其进入中枢神经系统。目前西尼莫德在多发性硬化症中发挥治疗作用的机制尚不清楚，但可能与减少淋巴细胞向中枢神经系统迁移有关。
6.3 促性腺激素释放激素受体（GnRH-R）拮抗剂:
ElagolixSodium最初由Neurocrine Biosciences研发，后授权给艾伯维对该药全球范围的开发和商业化权利。2018年7月23日，美国FDA批准该药上市。作为一种促性腺激素释放激素受体（GnRH-R）拮抗剂，Elagolix Sodium获批用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。该药通过与脑下垂体中的GnRH受体竞争结合来阻断内源性GnRH信号传导。产品使用导致对黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）分泌的剂量依赖性抑制，导致卵巢性激素、雌二醇和黄体酮的血液浓度降低。
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