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三氟甲基在药物中的应用(5)
2019-08-13 未知 admin
4.血小板衍生生长因子（PDGFR）
传统的肿瘤化疗药物大多以DNA或微管为靶点，或通过抑制肿瘤细胞的代谢途径来发挥作用。这样的药物在发挥抗肿瘤活性的同时，也对正常细胞造成了一定的损伤，带来了明显的不良反应。为了改善这一点，人们研发了针对肿瘤发生机制和特征的新型分子靶向抗肿瘤药物。而在这其中，小分子激酶抑制剂是近些年最炙手可热的研究领域。
在目前已上市的众多小分子激酶抑制剂中，占比最大的是蛋白酪氨酸激酶（PTK）抑制剂。在药渡数据库中，已上市的三氟甲基类PTK抑制剂有4个，它们都有一个共同的靶点PDGFR。作为血小板衍生生长因子，PDGFR在凝血过程中起着重要作用，而在肿瘤的形成过程中，它间接地促进了肿瘤细胞的生长[9]。
其它三氟甲基类抗肿瘤药物：
5.神经激肽1受体（NK1R）
神经激肽中的P物质(SP)与神经激肽受体NK1结合，可引起恶心、呕吐[10]。因此，药物研发工作者开发了NK1受体拮抗剂来产生镇吐作用。其主要用途是对抗化疗引起的呕吐作用，除此之外，还具有抗抑郁、抗焦虑作用。与5-HT3受体相比，NK1受体拮抗剂在对抗延迟性呕吐时效果更优。
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