三氟甲基在药物中的应用(4)

2019-08-13 未知 admin

c.丁酰苯类三氟甲基药物

丁酰苯类药物是在研究镇痛药的基础上发现的，将镇痛药哌替啶N上的甲基用丁基取代，可得到很强的抗精神失常作用，甚至比吩噻嗪类药物的抗精神病作用更强。盐酸三氟哌多（Trifluperidol Hydrochloride）即是一例，它是一种多巴胺D2受体拮抗剂，用于治疗包括精神分裂症在内的精神病。该药是由杨森公司（被强生收购）于1959年研发的。

其他三氟甲基类抗精神病药物：

3.雄激素受体（AR）

雄性激素能促进男性性器官及副性征的发育、成熟，对抗雌激素抑制，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能，同时也具有蛋白同化作用，即促进蛋白质合成和骨质形成，刺激骨髓造血功能，以及蛋白质代谢，从而使肌肉增长，体重增加。然而，雄激素双氢睾酮的增多，可导致前列腺组织中雄激素依赖性的DNA和蛋白质的生物合成增加，对前列腺癌的发展起到促进作用[8]。

起初，寻找非甾体雄激素受体拮抗剂的目的是为了在获得蛋白同化作用的同时最大程度的降低雄性活性，在这个过程中，人们发现了以氟他胺（Flutamide）、尼鲁米特（Nilutamide）和比卡鲁胺(Bicalutamide)为代表的AR拮抗剂能竞争性拮抗AR受体对双氢睾酮的利用，从而使前列腺癌细胞消亡，达到抗癌的目的。