即时使用的偏头痛新药！艾尔健公布2项试验结果

2018-10-19  药明康德 admin

　　艾尔建(Allergan)公司日前宣布了其针对偏头痛的在研新药ubrogepant的两项评估安全性及耐受性试验的积极结果。其中UBR-MD-04试验评估了ubrogepant(50 mg和100 mg)针对成人急性偏头痛患者长达一年的长期安全性及耐受性。另外一项试验3110-105-002评估了ubrogepant(100 mg)长达八周的肝脏安全性及耐受性。两项试验的结果均为良好。艾尔建预计将于2019第一季度向FDA递交新药申请(NDA)，若ubrogepant顺利获得批准，将成为首款即时服用治疗偏头痛的口服CGRP受体拮抗剂。

　　偏头痛是全球第三大常见慢性疾病，全球有近10亿名患者，而美国就有约3900万名。偏头痛经常伴有神经系统症状，如头痛，对光、声音敏感以及恶心等。这些症状通常无法治愈，且发作起来可能会持续一天以上，严重影响患者的正常生活，甚至可能造成工作完全停滞。到目前为止，针对急性偏头痛的标准疗法疗效有限，如服用抗抑郁药物、高血压药物、曲普坦药物等，而且耐受性差，并不适用于所有患者。另一方面，如果患者反复经历不受控制的偏头痛，可能会导致药物过度使用和疾病进展风险的增加。因此，患者们需要一款安全的新型疗法来帮助他们及时应对偏头痛发作。

　　Ubrogepant是一种新型口服CGRP受体拮抗剂，靶向将可能导致偏头痛的疼痛信号传递至大脑的CGRP信号通路。CGRP及其受体在与偏头痛病理生理学相关的神经系统区域表达。CGRP受体拮抗作用是急性治疗偏头痛的一种新机制，与现有的曲坦类(血清素1B/1D激动剂)和阿片类药物的作用机制明显不同。与已经获得批准的CGRP药物不同的是，ubrogepant是首款可以在偏头痛发作时即时服用的口服药物。除此之外，艾尔建认为CGRP拮抗剂可以和该公司的Botox互补。Botox是于2010年获得FDA批准的首款针对成人偏头痛患者的预防药物，可用于治疗慢性偏头痛。

　　Ubrogepant分子结构(图片来源：By Vaccinationist [Public domain or Public domain], from Wikimedia Commons)

　　Ubrogepant此前已在两项关键3期试验ACHIEVE I(50 mg和100 mg)及ACHIEVE II(25 mg和50 mg)中获得良好疗效及安全性结果。本次公布数据的两项试验均为多中心随机试验，其中UBR-MD-04为包含1254名已参加过ACHIEVE I或ACHIEVE II的美国患者的开放标签试验，患者在一年的时间里每四周会发生一次偏头痛，平均总发病次数为25.5(50 mg)及27.2(100 mg)。3110-105-002为包含516名18-50岁健康参与者的双盲安慰剂对照试验，共持续8周，模拟了偏头痛患者的发病及服药间歇，评估肝脏安全性。两项试验的结果均证明ubrogepant显示出良好的安全性及耐受性。

　　“艾尔建一直走在为偏头痛患者寻找新疗法的前沿，”艾尔建首席研发官David Nicholson博士说：“我们对于此次获得的两项试验的积极安全性及耐受性结果表示非常高兴，并期待可以顺利递交NDA，早日为偏头痛患者们提供新的疗法选择。”

　　参考资料：

　　[1] Allergan Announces Completion of Two Positive Safety Studies for Ubrogepant - an Oral CGRP Receptor Antagonist for the Acute Treatment of Migraine. Retrieved October 17, 2018, from https://www.prnewswire.com/news-releases/allergan-announces-completion-of-two-positive-safety-studies-for-ubrogepant--an-oral-cgrp-receptor-antagonist-for-the-acute-treatment-of-migraine-300732518.html

　　[2] Allergan set to make headway in crowded CGRP migraine market, as the battle for formulary coverage begins. Retrieved October 17, 2018, from https://endpts.com/allergan-set-to-make-headway-in-crowded-cgrp-migraine-market-as-the-battle-for-formulary-coverage-begins/

　　[3] 显著减少症状，偏头痛新药3期临床结果积极. Retrieved October 17, 2018, from https://mp.weixin.qq.com/s/z3eWCHjbMg8HYjclUnJtlQ

　　[4] 治疗偏头痛，新药关键3期临床取得成功. Retrieved October 17, 2018, from https://mp.weixin.qq.com/s/alb7P4KrcjKKbcCFm0ggkg